Cladribin

Cladribin (Mavenclad®) wird zur Behandlung Erwachsener mit hochaktiver schubförmiger Multipler Sklerose als Tablette in einer Dosierung von je 10 mg über einen Zeitraum von zwei Jahren in vier Zyklen von jeweils fünf Tagen eingesetzt. Der Wirkstoff wird im ersten und zweiten Behandlungsjahr jeweils in der ersten und fünften Woche an 4 oder 5 aufeinanderfolgenden Tagen eingenommen. Im dritten und vierten Jahr ist keine Therapie mit Cladribin vorgesehen, da die Wirkung lange anhält. Die Dosierung richtet sich nach dem Körpergewicht.

Cladribin (Mavenclad®) ist ein Immunsuppressivum in Tablettenform und wird zur Impulstherapie Erwachsener mit hochaktiver schubförmiger Multipler Sklerose über einen Zeitraum von zwei Jahren in vier Zyklen eingesetzt, es gibt in diesem Zeitraum maximal 20 Behandlungstage. Im ersten und zweiten Jahr sind entsprechende Kontrolluntersuchungen vorgesehen, im dritten und vierten Jahr gibt es keine weiteren Gaben von Cladribin oder Folgeuntersuchungen. Ab dem fünften Jahr kann eine weitere Behandlung mit Cladribin-Tabletten beginnen.

Die Behandlung mit Cladribin bewirkt eine deutliche Reduktion der Schubhäufigkeit, über 75 % der Behandelten bleiben 4 Jahre lang schubfrei, auch danach ist das Schubrisiko über die Hälfte gesenkt. Das Fortschreiten der Behinderung wird ebenfalls deutlich gebremst, nach 96 Wochen zeigten 47 % der Patienten einer Studie keine messbare Krankheitsaktivität. Cladribin muss selten eingenommen werden, da das Medikament das Immunsystem langfristig beeinflusst.

Cladribin kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und dadurch direkt in den betroffenen Hirnregionen die Entzündungen vermindern.

Der Wirkstoff Cladribin behindert gezielt die Zellteilung der  T- und B-Zellen und verringert so die Anzahl der Lymphozyten im Blut der Patienten. Ungefähr 30 Wochen nach der letzten Tabletteneinnahme erreicht die Anzahl der T- und B-Zellen wieder Normalwerte, die Wirkung von Cladribin bleibt trotzdem bestehen. Vorteilhaft ist, dass die allgemeine Immunabwehr trotz der Behandlung bestehen bleibt, weil Cladribin nur geringe Effekte auf Monozyten, Neutrophile und natürliche Killerzellen hat.

Cladribin ist ein sogenanntes Prodrug, das mit Hilfe spezifischer Transporterproteine von Zellen aufgenommen und erst dort, vor allem in den Lymphozyten, in seine aktive Form umgewandelt wird. Es hemmt die DNA-Reparatur und -Synthese der Zellen und führt dadurch zur gezielten Reduktion der Lymphozytenzahl. Vermutlich verschiebt Cladribin auch das Zytokinprofil von proentzündlich in Richtung antientzündlich. Zytokine sind Botenstoffe.

Die Behandlung mit Cladribin ist kontraindiziert, wenn eine Infektion mit dem Humanen Immundefizienz-Virus (HIV) oder eine aktive chronische Infektion wie Tuberkulose oder Hepatitis vorliegt. Auch in der Schwangerschaft und Stillzeit darf Cladibrin nicht eingenommen werden. Erst sechs Monate nach der letzten Einnahme von Cladribin sollte kein Risiko mehr bei einer Schwangerschaft bestehen.

Häufige Nebenwirkungen sind die Entwicklung einer Herpesinfektion, Gürtelrose oder Ausschlag, Haarausfall, eine Verminderung der Neutrophilen Granulozyten und ein einen Mangel an Lymphozyten , die sogenannte Lymphopenie. Die Anzahl der weißen Blutkörperchen muss deshalb regelmäßig mit einem großen Blutbild bestimmt werden. Fällt die Zahl der Lymphozyten unter einen bestimmten Grenzwert, sollte keine weitere Medikamentengabe erfolgen, bis sich die Werte wieder normalisiert haben.

Sehr selten kann unter Cladribin eine latente Tuberkuloseinfektion ausbrechen, außerdem steigt nach einer Behandlung mit Cladribin das Risiko, Krebstumore zu entwickeln.